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四川省科学技术奖励推荐项目公示内容

发布时间:

2025-12-24 16:17

浏览量:


一、项目名称

药用组分成药性关键技术体系构建与集成应用

二、提 名 者

四川省教育厅

三、提名意见

我单位组织项目完成单位认真审阅了该项目的提名材料并确认全部真实有效,完成单位按照要求进行了提名前公示,目前未收到异议。

提名该项目为2025年度四川省科学技术进步奖。

四、项目简介

1. 针对天然药物选择性差的问题,项目组构建了一套化学结构修饰技术,以多种天然产物为骨架,进行糖苷化、氨基酸或氨基吡啶修饰,筛选12个选择性免疫抑制剂;以天然香豆素色原酮为骨架,通过引入碱性基团和不同链长的季铵盐构建两亲性化合物,筛选16个显著遏制耐药菌化合物。该技术已应用于舒更葡糖钠,脑膜炎疫苗的规模化生产。

2. 针对天然药物生物利用度不高,小肠转运能力和肠膜刺激性等问题,首次合成高效低毒的新型促吸收剂石榴酸甘油一酯和甘油二酯,提高药物水溶性,小肠转运率提升5倍以上,显著改善BCS分类第4类药物的小肠吸收。发明低比例乳化剂纳米乳制剂技术,获得高稳定性体系,已应用于四川科伦“中长链脂肪乳注射液”的规模化生产。

3. 针对药用组分成药性生物学评价体系不完善问题,项目组建立体外小鼠非翻转小肠模型;采用“瑞士卷”切片技术评估吸收促进剂及纳米乳在小肠中的损伤,完善抗炎、降糖、降脂、抗生物被膜等体内外活性评价体系,为酒制蜂胶功能评价提供了技术支撑。

4. 针对高纯度天然药物分离纯化需要消耗大量有机溶剂且回收困难,车间需要防爆改造,存在巨大的安全隐患、环保压力、高成本和有机溶剂残留等问题,以实验室规模到工业化放大关键参数的迁移和验证为切入点,建立成套的天然药物组分绿色工业化分离纯化技术,无需加入有机溶剂,解决了复方谷氨酰胺肠溶胶囊、百部止咳胶囊等品种原料药的产业化关键技术问题。

项目获授权发明专利17项,发表论文83篇,其中SCI论文41篇。成果已应用于四川科伦、湖南科伦、成都地奥等7家药企,近三年累计销售额14.88亿元、利润 5.66 亿元、税收 1.85 亿元,直接带动 500 余人就业。相关产品在临床广泛使用,为降低临床风险事件、预防流脑传播及心血管类慢性病防治作出积极贡献;累计培养研究生 60 余名。

 

五、主要知识产权和标准规范等目录

知识产权(标准)类别

知识产权(标准)具体名称

国家

(地区)

授权号(标准编号)

授权(标准发布)日期

证书编号(标准批准发布部门)

权利人(标准起草单位)

发明人(标准起草人)

发明专利(标准)有效状态

中国发明专利

黄杞叶提取物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用

中国

ZL202111524974.6

2021.12.14.

6796703

成都大学

郭晓强,张雨铖, 幸红霞, 周婷, 姚倩, 康泰然, 刘佳豪

有效

中国发明专利

落新妇苷衍生物及其制备方法

中国

ZL201610459223.3

2019.3.15.

3294290

成都大学

郭晓强, 周闯, 宋芹, 姚倩, 邱露, 赵卫, 徐孝浪, 杨清

有效

中国发明专利

一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药及其制备方法和应用

中国

ZL201910160853.4

2019.3.4.

3860161

成都大学

郭晓强,何源超,杨淞瑞,姚倩,何顺东,李小红,康泰然

有效

中国发明专利

一种治疗小儿咳嗽的中药组合物

中国

ZL 202211160145.9

2023.7.21.

6162448

成都大学

黄伟;李强;杨启春

有效

中国发明专利

一种石榴籽油甘油二酯纳米乳凝胶剂

中国

ZL 2023 1 0009475.6

2024.2.13

6708631

成都大学

姚倩;颜军;邹玉;郭晓强;梁立;刘会;刘嵬;孙敏;何钢

有效

中国发明专利

一种可掩盖橄榄苦苷苦味的橄榄苦苷-多糖复合物

中国

ZL 2023 1 0004977.X

2023.12.22.

6573310

成都大学

姚倩;颜军;杨秀兰;梁立;郭晓强;刘嵬;何钢;孙敏

有效

中国发明专利

一种二氧化氯缓释剂、制备工艺及应用

中国

ZL202310203232.6

2025.11.14.

8471180

成都大学

郭晓强;姚倩;康泰然;宋芹;幸红霞;方京梅;姚才梅

有效

实用新型专利

一种测量液体介电常数的便捷型测量装置

中国

ZL 2023 2 3172146.8

2023.10.23.

21181109

成都大学

姚倩;郭晓强;陈星宇;康泰然;孙敏

有效

中国发明专利

一种寡肽POP1及其制备方法和应用

中国

ZL 20221 0973822.2

2022.8.15.

6361495

成都大学

宋芹;许丽佳;袁海梅;王健;肖鑫;李红梅

有效

中国发明专利

一种黄蜀葵花多糖的温和脱色方法

中国

ZL 202011569704.2

2020.12.26.

5799109

成都大学

何钢;朱俊豪;张彩梅;梁立;刘嵬;颜军;刘坤平;孙晓华

有效

 

 

六、论文专著目录

序号

论文(专著)

名称/刊名

/作者

年卷页码

(xx年xx卷xx页)

发表时间(年月日)

通讯作者(含共同)

第一作者(含共同)

国内作者

他引总次数

检索数据库

论文署名单位是否包含国外单位

1

论文名称:Total synthesis of eucryphin and its glycosylation derivatives. 刊名:Tetrahedron

2022,122: e132949

2022.9.10.

郭晓强

张雨铖

刘佳豪, 幸红霞, 黄亚萱, 姚倩,康泰然

1

Web of Science

2

论文名称:Eucryphin analog’s total synthesis, anti-inflammatory activity for DNFB-induced contact hypersensitivity and structure-activity relationship. 杂志名称:Journal of Molecular Structure

2023, 1293:e136215

2023.12.5.

郭晓强

张雨铖

刘佳豪, 姚倩, 邓洪, 姚才梅, 康泰然

0

Web of Science

3

 论文名称:Anti-proliferation and anti-inflammation effects of corilagin in rheumatoid arthritis by downregulating NF-κB and MAPK signaling pathways   杂志名称:Journal of Ethnopharmacology 

2022, 284: 114791

2022.2.10.

宋芹,付强

申玥

藤里,曲雨涵,刘洁,朱旭东,陈珊,杨龙飞,黄月慧

87

Web of Science

4

论文名称:Ultrasound-assisted aqueous extraction of total flavonoids and hydroxytyrosol from olive leaves optimized by response surface methodology. 杂志名称:Preparative Biochemistry and Biotechnology

2019, 49: 837-845

2019.10.21.

徐筑萍,郭晓强

姚倩

申元福,卜乐,杨萍,

18

Web of Science

5

论文名称:黄杞叶醇提取工艺优化及抗氧化活性研究

杂志名称: 山东农业大学学报(自然科学版)

2021, 52(5):777-783

2021.10.15.

郭晓强

周婷

何顺东,张雨铖,幸红霞,姚倩

5

CNKI

 

七、主要完成人

姓名

排名

技术职称

完成单位

工作单位

郭晓强

1

教授

成都大学

成都大学

姚倩

2

教授

成都大学

成都大学

李强

3

副研究员

成都大学

成都大学

郭晓英

4

高级经济师

四川科伦药业股份有限公司

四川科伦药业股份有限公司

付强

5

教授

成都大学

成都大学

邹欢

6

副主任中药师

恒修堂药业有限公司

恒修堂药业有限公司

宋芹

7

教授

成都大学

成都大学

韩彬

8

主任药师

川北医学院附属医院

川北医学院附属医院

何钢

9

副教授

成都大学

成都大学

孙晓华

10

副教授

成都大学

成都大学

庞海河

11

高级工程师

湖南科伦制药有限公司

湖南科伦制药有限公司

 

八、主要完成单位

排名

单位名称

1

成都大学

2

恒修堂药业有限公司

3

川北医学院附属医院

4

四川科伦药业股份有限公司

5

湖南科伦制药有限公司